Ингибиторы фосфодиэстеразы-4. Зафирлукаст и монтелукаст

25.03.2022 Фармакология  Нет комментариев

Изоэнзимы ФДЭ-4 являются основными ферментами в большинстве воспалительных клеток. Клинические исследования фазы III показали, что рофлумиласт-N-оксид, пероральный активный селективный ингибитор ФДЭ-4, является эффективным препаратом в лечении легкой и умеренной астмы. Противоаллергические лекарственные средства, содержащие кромолин натрия, кетотифен и недокромил натрия, также используют для профилактики бронхиальной астмы. Кромолин и недокромил натрия эффективны в ингаляциях. Кетотифен действенен при пероральном применении, его используют во всем мире, за исключением США. Другие противоаллергические лекарственные средства содержат эбастин и мизоластин.

Ранее механизмы действия этих профилактических препаратов были недостаточно понятны, но считалось, что кромолин натрия является стабилизатором тучных клеток и, таким образом, препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления. Сейчас известно, что это не единственный их эффект. Профилактические лекарственные средства также способны влиять на многие клетки воспаления, такие как альвеолярные макрофаги, тем самым предотвращая их проникновение в дыхательные пути. Кроме того, кромолин натрия и недокромил натрия могут снижать повышенные нейрональные рефлексы, вызванные раздражением рецепторов дыхательных путей, возможно, путем угнетения ответа раздраженных нервов. Это делает возможным их использование в лечении астматического кашля.

Читайте также