Механизм местной анестезии и эффекты местных анестетиков

27.04.2022 Фармакология  Нет комментариев

Местные анестетики (МА) обратимо ингибируют образование и распространение импульса в нервах. Такое воздействие на чувствительные (афферентные) нервы позволяет безболезненно выполнять хирургические или стоматологические операции. а) Механизм действия местных анестетиков. Проведение импульса по аксону происходит в форме ПД. Изменение потенциала вызывает открытие (активацию) белковых Na+-каналов, через которые происходит быстрое поступление Na* внутрь клетки. Na+ движется по градиенту концентрации, т.к. концентрация Na+ снаружи клетки равна 150 ммоль/л, а внутри клетки — приблизительно 7 ммоль/л. МА ингибируют этот быстрый приток Na+, вследствие чего блокируется возникновение и распространение возбуждения. Большинство МА представляет собой катионные амфифильные соединения.

Это физико-химическое свойство способствует встраиванию молекул МА между полярными и неполярными доменами мембран. Они находятся в фосфолипидах мембран, а также в белковых ионных каналах. Имеются доказательства, что при присоединении МА к белкам каналов блокируются Na+-кaнaлы. МА действуют в цитозоле. Это означает, что препарат должен сначала проникнуть через клеточную мембрану. Местноанестезирующими свойствами также обладают и незаряженные вещества. Это позволяет предположить, что такие молекулы связываются с неполярной областью белкового канала или гидрофобной областью липидов мембраны. Побочные эффекты, обусловленные механизмом действия. Поскольку местные анестетики (МА) блокируют поступление Na+ не только в чувствительные нервы, но и в другие возбудимые ткани, их вводят локально. Угнетение возбуждающих процессов в сердце, хотя оно и нежелательно во время местной анестезии, позволяет использовать местную анестезию (МА) при аритмиях сердца.

Читайте также