Секвестранты желчных кислот — холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты — фибраты

18.07.2022 Фармакология  Нет комментариев

Концентрацию холестерина в плазме крови можно снизить сочетанием снижения приема липидов с пищей и препаратов, связывающих желчные кислоты в просвете кишечника. Холестирамин, колестипол, колесевелам — это смолы, связывающие желчные кислоты и подавляющие их реабсорбцию. При их назначении увеличивается накопление печенью холестерина для обеспечения нужд организма в выработке желчи. Это приводит к более быстрому клиренсу циркулирующих частиц ЛПНП и ЛПСП. Максимальные дозы смол уменьшают уровень холестерина ЛПНП примерно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию холестерина ЛПВП.

Концентрация ЛПОНП обычно повышается во время начального периода терапии, поскольку эти препараты могут обострять гипертриглицеридемию. Секвестирующие желчные кислоты смолы не всасываются и связывают другие жирорастворимые вещества, например витамины А и D, а также некоторые лекарственные средства, что ведет к симптомам недостаточного усвоения препаратов и питательных веществ. Секвестранты желчных кислот вызывают незначительно выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота и запоры). Производные фиброевой кислоты В отличие от действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в основном понижающих ЛПНП, производные фиброевой кислоты (фибраты), такие как гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и клофибрат, увеличивают клиренс частиц ЛПОНП. Первый препарат этой группы лекарств (клофибрат) был открыт в начале 1960-х гг. Позднее было выявлено, что фибраты — агонисты рецепторов активации пролиферации пероксисом а-подкласса (PPAR-oc), которые являются факторами клеточной транскрипции. Фибраты увеличивают активность периферийной липопротеинлипазы путем снижения транскрипции апопротеина СШ, ингибирую-щего кофактор для липопротеинлипазы.

Читайте также