Опиоиды. Толерантность и зависимость от опиоидных анальгетиков

19.10.2022 Фармакология  Нет комментариев

Все опиоидные лекарственные средства, как встречающиеся в природе (типа морфия), так и синтезируемые химическим путем, связываются с определенными опиоидными рецепторами, чтобы произвести свой фармакологический эффект. Существует три главных класса опиоидных рецепторов — u, s и k. Был предложен четвертый опиоидный рецептор (с), но множество других неопиоидных лекарств, оказывается, также действуют как лиганды на этом участке, поэтому сомнительно, нужно ли этот рецептор рассматриваться в качестве истинного опиоидного рецептора.

Дальнейшая подклассификация некоторых опиоидных рецепторов (например, на u1 и u2) возможна, но ни фармакологическое, ни клиническое значение этого неясны. Лекарства связываются с опиоидными рецепторами или как полные агонисты (например, морфин и метадон), или как частичные агонисты, или как смешанные агонисты (полный агонист одного опиоидного рецептора, но частичный агонист другого, например пентазоцин и буторфанол), или как антагонисты типа налоксона и налтрексона {см. главу 3). В настоящее время доступными опиоидами (с показанной в скобках главной целью опиоидного рецептора) являются морфин (u > к), метадон (u), эторфин и бремазоцин (u, s и к), леворфанол (u и к), фентанил (u) и суфентанил (в основном u).

Читайте также