Блеомицин для химиотерапии рака

17.11.2022 Фармакология  Нет комментариев

Впервые блеомицин был выделен из смеси гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus, и в настоящее время его получают химическим синтезом. Блеомицин ингибирует синтез ДНК и вызывает разрывы цепей. Препарат блокирует клетки в G2-фазе цикла. Блеомицин можно назначать при любом способе парентерального введения. Он выводится из плазмы крови в два этапа: период полусуществования препарата при быстром этапе выведения составляет 1 ч, а при более медленном 9 ч. Блеомицин выводится с мочой, и необходимо особенно внимательно контролировать применение препарата у больных с нарушенной почечной функцией. В головном мозге и цереброспинальной жидкости концентрация препарата крайне мала, и в основном он накапливается в коже и легких.

В клетках многих тканей содержится фермент, гидролизующий блеомицин, и уровень его, вероятно, коррелирует с устойчивостью к препарату. Антибиотик обладает противоопухолевой активностью в отношении чешуйчатой карциномы области головы и шеи, кожи, а также лимфом и опухолей яичка. Препарат особенно подходит для комбинированного применения с другими агентами, поскольку оказывает на костный мозг небольшой токсический эффект. Обычно развивается острая реакция гиперчувствительности, которая рассматривается ниже. Реакция кожи проявляется в виде пигментации, эритемы и везикуляции. Также отмечаются изъязвления слизистой, инфильтраты в легких и фиброз. Перечисленные токсические эффекты достаточно серьезны, иногда они тяжело отражаются на состоянии больных, и их развитие зависит, главным образом, от величины общей дозы препарата. При превышении дозы 300 мг/м2 риск проявления токсических эффектов становится крайне высоким. Схемы назначения лекарственного средства значительно варьируют, однако обычно начинают с однократной дозы порядка 15 мг/м2, которую можно назначать еженедельно.

Читайте также