Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы

01.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Многие G-белки активируют диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфатный путь. Один из G-белков, обозначаемый Gq, стимулирует активность фосфолипазы С. Этот фермент, в свою очередь, способствует продукции диацилглицерола (ДАГ) и инозитол-1,4,5-трифосфата (IР3) через гидролиз полифосфотидинозитов. Альтернативный путь включает активацию G-белками мембранной фосфолипазы А2, что ведет к образованию ДАГ и фосфатидной кислоты. Эти компоненты трансдукции обладают различными эффектами. IР3 представлен не только инозитолфосфатом, продуцируемым фосфолипазой в клетках. Существует множество соединений, которые могут обладать различными функциями. Считается, что инозитол-1,3,4,5-тетрафосфат облегчает вход кальция в различные внутриклеточные компартменты.

ДНК-связанные рецепторы Внутриклеточные рецепторы, которые взаимодействуют с ДНК, связываются с гормонами, такими как ретиноевая кислота, кортикостероиды, тиреоидине гормоны и витамин D. Эти рецепторы состоят из ядерных белков. Таким образом, агонисты должны пройти через клеточную мембрану, чтобы достичь рецептора.

Например, стероиды проникают в клетку и связываются с цитоплазматическим рецептором, который зачастую имеет прицепленную тормозящую молекулу, например белок теплового шока с массой 90 кДа (HSP90). Молекулярным ответом является изменение конформации рецептора, что ведет к диссоциации рецептора от тормозящей молекулы. Существует множество вариантов клеточных ответов на активацию ДНК-рецепторов. Действие агонистов на тирозинкиназные рецепторы сопряжено с регуляцией роста, клеточной дифференцировкой и ответом на метаболические стимулы. К эндогенным агонистам относят инсулин, фактор роста эпидермиса и фактор роста тромбоцитов. Агонисты вызывают изменение конформации рецептора и действуют как тирозинкиназные ферменты, фосфорилируя остатки тирозина в широком спектре молекул внутри клетки.

Читайте также