Механизм действия противозачаточных таблеток и их побочные эффекты

31.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

а) Ингибиторы овуляции. Для подавления овариального цикла используется отрицательная обратная связь высвобождения гонадотропина. Введение экзогенных эстрогенов (этинилэстрадиола) во время первой половины цикла подавляет продукцию ФСГ (как и при введении только прогестинов). В результате снижения стимуляции третичных фолликулов ФСГ нарушается созревание и, следовательно, овуляция фолликулов. Если вводятся только эстрогены в первой половине цикла, то реакция со стороны эндометрия и шейки, как и другие функциональные изменения, будут в пределах нормы. При добавлении гестагена во время второй половины цикла предупреждаются секреторная фаза эндометрия и связанные реакции. После отмены гормонов развивается менструация. Физиологическую последовательность высвобождения эстрогенов/гестагенов повторяют так называемые двухфазные (последовательные) препараты.

При использовании монофазных препаратов эстроген и гестаген принимаются одновременно. Раннее введение гестагена усиливает угнетение регулирующих механизмов ЦНС, предупреждает как нормальный рост эндометрия, так и развитие условий для имплантации яйцеклетки, снижает проницаемость слизистой оболочки шейки матки для сперматозоидов. Два последних эффекта тоже предотвращают оплодотворение. Согласно фазам введения гестагена различают одно-, двух- и трехфазные препараты. Даже у однофазных препаратов встречается менструация отмены при прекращении приема (при необходимости — путем замены таблетками-плацебо). Побочные эффекты. Повышенный риск тромбоэмболии, в частности, вызван эстрогеновым компонентом, но связан и с некоторыми гестагенами (гестоден и дезогестрел). Риск инфаркта миокарда, инсульта и доброкачественных опухолей печени возрастает. Тем не менее абсолютная частота этих явлений низкая. Следует учитывать предрасполагающие факторы (семейный анамнез, курение, ожирение и возраст). Общий риск злокачественных новообразований заметно не повышается. Кроме того, сообщается о гипертензии, задержке жидкости, холестазе, тошноте и боли в груди.

б) Мини-пили (низкодозированный пероральный контрацептив, содержащий только прогестерон). Длительное введение прогестерона в низкой дозе может предупредить беременность. Овуляции подавляются нерегулярно. Прогестерон вызывает изменения функции шейки и эндометрия. Из-за необходимости постоянного приема в одно и то же время суток, низкой частоты успеха и относительно частых нарушений менструации эти препараты в настоящее время используются редко.

в) Посткоитальный контрацептив. Гестаген (левоноргестрел) вводится в высокой дозе до 3 дней после полового акта. Механизм предупреждения беременности до сих пор не до конца ясен. Если гестаген действует до овуляции, он подавляет вызванный овуляцией подъем ЛГ. Частыми побочными эффектами являются тошнота и рвота. г) Стимуляция овуляции. Секреция гонадотропина увеличивается за счет «пульсирующего высвобождения» ГнРГ. О кломифене подробно написано в отдельной статье, в то время как его можно вводить внутрь, гонадотропины, перечисленные ниже, должны вводиться парентерально. В результате снижения функции яичников уровень гонадотропинов повышается в крови, и они попадают в мочу в пригодном для использования количестве. Человеческий менопаузный гонадотропин (менотропин), выделяемый из мочи женщин в постменопаузе, состоит из ФСГ и ЛГ. Человеческий хорионический гонадотропин получают из мочи беременных женщин, он действует как ЛГ. Существуют рекомбинантные ФСГ (фоллитропин) и ЛГ.

Читайте также