Прокаинамид. Применение и побочные эффекты прокаинамида

04.08.2023 Фармакология  Нет комментариев

При внутривенном введении прокаинамид начинает действовать почти немедленно, при приеме внутрь — примерно через 1 ч. Абсорбция при пероральном употреблении составляет 70—90 %, связь с белками слабая. С мочой выводится 50 % препарата, вариабельное количество прокаинамида метаболизируется в печени с образованием N-ацетилпрокаинамида (N-АПА) — активного метаболита с антиаритмическими свойствами III класса. Количество N-АПА в плазме зависит от функции печени и фенотипа ацетилирования (до 50 % популяции относится к «медленным ацетиляторам», и эти индивидуумы могут быть предрасположены к индуцированной прокаинамидом волчанке).

Прокаинамид и N-АПА экскретируются почками. Период полувыведения составляет 3—5 ч у нормальных субъектов. В настоящее время существуют методы измерения концентрации прокаинамида и N-АПА. Внутрь обычно назначают 3—6 г/день. Сегодня выпускаются пролонгированные формы препарата, которые можно принимать 2—4 раза в день. Вследствие короткого периода полувыведения стандартной формы прокаинамида его применяют каждые 3—4 ч. Электрофизиологические свойства прокаинамида сходны с таковыми у хинидина. Как и хинидин, прокаинамид вызывает артериолярную вазодилатацию; этот эффект наблюдается почти исключительно при внутривенном введении. Этот побочный эффект прокаинамида путем титрования скорости инфузии контролировать легче, чем таковой у хинидина. Препарат имеет антихолинергический эффект, но менее выраженный по сравнению с таковым у хинидина. Отрицательный инотропный эффект незначительный, за исключением токсических уровней прокаинамида, особенно когда концентрация N-АПА превышает 30 мг/л.

Читайте также