Антагонисты лейкотриеновых, Н1-рецепторов. Противоаллергические препараты

18.01.2024 Фармакология  Нет комментариев

Гистамин, высвобождаемый из гранул тучных клеток, активированных связыванием двух молекул IgE с помощью специфического аллергена, является важным медиатором аллергических ответов в коже, глазах и носу. Гистамин вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости сосудов (отек) и сокращение гладких мышц (бронхиальных и расположенных в желудочно-кишечном тракте) через активацию Н1-рецепторов. Описано большое количество различных химических классов антагонистов Н1-рецепторов, которые широко используют в симптоматическом лечении аллергических заболеваний.

Все антагонисты Н1-рецепторов активны при пероральном применении, многие из них проходят через гематоэнцефалический барьер, вызывая седацию. Однако некоторые из новых антагонистов Н1-рецепторов плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому в настоящее время их считают препаратами выбора, т.к. они вызывают меньший седативный эффект. Тем не менее даже эти препараты могут нарушать у некоторых людей способность выполнять сложные двигательные задачи. Некоторые антагонисты Н1-рецепторов обладают более длительным периодом действия и такими антихолинергическими эффектами, как сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков и задержка мочи. Некоторые из этих препаратов вызывают опасную для жизни torsades de pointes (пируэтную тахикардию) и удлиняют интервал QT (особенно в комбинации с антибиотиками-макролидами, кетоконазолом и итраконазолом), поэтому были недавно отозваны с рынка.

Читайте также