Несиритид и левосимендан. Лечение застойной сердечной недостаточности

23.04.2024 Фармакология  Нет комментариев

Несиритид обладает уникальным механизмом действия при ЗСН. Несиритид представляет собой очищенный реком-бинантный препарат, принадлежащий к новому классу лекарственных средств, — мозговому натрийуретическому пептиду (МНУП) В-типа. Он показан для в/в введения пациентам с острой декомпенсированной ЗСН, которые страдают одышкой в покое или при минимальной нагрузке. У этих пациентов несиритид снижает давление заклинивания в легочных капиллярах и облегчает одышку. Он связывается с гуанилилциклазой в гладких мышцах сосудов и эндотелиальных клетках, приводя к повышению внутриклеточной концентрации цГМФ и расслаблению гладкомышечных клеток (имитируя эндогенный NO). Несиритид вводят в/в.

Рекомендуемая схема: болюсная инъекция 2 мкг/кг, затем инфузия 0,01 мкг/кг/мин. Фармакодинамический T1/2 (3 час) продолжительнее, чем фармакокинетический Т1/2 (18 мин). При стабильном состоянии уровень МНУП в плазме возрастает от базового эндогенного уровня до 3-6-кратного, если несиритид вводят в дозах 0,01-0,03 мкг/кг/мин. Несиритид выводится из кровотока посредством трех механизмов (в порядке убывания значимости): • связывания с клиренс-рецепторами клеточной поверхности, последующей клеточной интернализации и лизосомного протеолиза; • протеолитического расщепления пептида эндопептидазами, такими как нейтральная эндопептидаза, которые присутствуют на поверхности сосудов, обращенной в их просвет; • почечной фильтрации.

Читайте также