Антиаритмические препараты IВ класса. Показания и противопоказания к применению лидокаина

02.05.2024 Фармакология  Нет комментариев

Препараты класса IB умеренно эффективны для лечения желудочковых аритмий. Их существенное преимущество перед остальными препаратами I класса состоит в том, что они имеют низкий проаритмический потенциал. Препараты класса IB оказывают относительно малое воздействие на быстрые натриевые каналы при нормальных частотах сердечного ритма и при терапевтических сывороточных концентрациях, а значит, и на скорость проведения. Их основной электрофизиологический эффект состоит в уменьшении продолжительности потенциала действия, а значит, и в укорочении рефрактерных периодов. Возможно, по причине того, что длительность потенциала действия в предсердной ткани короче, чем в желудочковой, препараты класса IB влияют на предсердия незначительно (поэтому полезны только для лечения желудочковых аритмий).

Хотя лидокаин хорошо всасывается в кишечнике, он в значительной степени подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому препарат обычно назначают внутривенно. Очень небольшое его количество экскретируется почками даже после внутривенного применения. Лидокаин на 70 % связывается с белками плазмы. Кроме того, белки, связывающиеся с лидокаином, являются острофазовыми реактантами, то есть в стрессовых ситуациях, например при остром инфаркте миокарда, количество белков плазмы, связывающих лидокаин, возрастает, что может вызвать удлинение периода полувыведения с 1—2 до 4 ч, а это, в свою очередь, может привести к увеличению уровня лидокаина даже при постоянной скорости инфузии. Лидокаин обычно быстро вводят внутривенно в нагрузочной дозе 1,5 мг/кг с последующей постоянной 1—4 мг/мин инфузией. При болюсном введении препарат быстро распределяется в органы-мишени (фаза 1 распределения), а в течение 20 мин распределяется по всему организму (фаза 2 распределения); начальная немедленная эффективность препарата снижается в течение фазы 2. Поэтому обычно используются 2 или 3 дополнительных болюса с 10-минутными интервалами после первого; доза дополнительных болюсов составляет, как правило, половину первоначального.

Читайте также