Аллопуринол — подавление синтеза мочевой кислоты. Глюкокортикостероиды при системной красной волчанке

22.05.2024 Фармакология  Нет комментариев

Аллопуринол — ингибитор ксантиноксидазы, избирательно соединяется с энзимом, который контролирует два последних этапа в метаболизме пуринов (аденина и гуанина) в мочевую кислоту. Аллопуринол назначают пациентам, у которых: • избыточно вырабатывается мочевая кислота; • установлена почечнокаменная болезнь. Аллопуринол часто используют как средство, выводящее мочевую кислоту, из-за легкости его применения. Типичная доза составляет 300 мг/сут перорально, но ее можно увеличивать до 600-800 мг/сут. Дозу снижают, если понизилась гломерулярная фильтрация, а если выведение креатинина меньше 10-20 мл/мин (0,20-0,33 мл/сек), то дневная доза не должна превышать 200 мг/сут. Побочные эффекты аллопуринола не связаны с дозой; незначительные побочные эффекты — головная боль, диспепсия и диарея. Зудящая сыпь появляется у 5% пациентов, очень редко наблюдают синдром гиперчувствительности к аллопуринолу. Данный синдром протекает с лихорадкой, почечной недостаточностью и токсическим кожным некролизом, который может угрожать жизни, что препятствует дальнейшему приему препарата.

Аллопуринол хорошо всасывается, и до 80% препарата биологически доступно в течение 2-6 час. Препарат окисляется ксантиноксидазой до оксипуринола. Оксипуринол, как и аллопуринол, подавляет ксантиноксидазу, таким образом снижая превращение гипоксантина и ксантина до мочевой кислоты. Преимущество состоит в том, что предшественники мочевой кислоты хорошо растворяются и выводятся с мочой. Аллопуринол взаимодействует с другими препаратами. Например, данный ингибитор подавляет: • метаболизм других аналогов пурина (азатиоприна и 6-меркаптопурина), поэтому при назначении аллопуринола необходимо снижать дозы этих лекарств до 25-50%; • инактивацию печенью других лекарств, включая антикоагулянты. При назначении аллопуринола необходимо следить за уровнем протромбина. Дозы пероральных антикоагулянтов необходимо уточнять.

Читайте также