Амодиахин и ариламиноалкоголи. Хинин и мефлохин

11.11.2022 Фармакология  Нет комментариев

Амодиахин сходен с хлорохином, однако сохраняет определенную активность против резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, хотя это преимущество обычно недолговременно. При продолжающемся введении амодиахина один из его метаболитов, хинонеимин, вызывает токсический гепатит и потенциально фатальный агранулоцитоз. В настоящее время применение амодиахина прекращено. Ариламиноалкоголи. Хинолинметанолы (хинин, хинидин и мефлохин) и фенантренметанол (галофантрин) относятся к гематошизотропным средствам, т.к. действуют только на эритроцитарные стадии малярийного плазмодия, когда плазмодий занят перевариванием гемоглобина. Эти препараты применяют для лечения острой формы заболевания благодаря их быстрому действию. Хинин имеет длительную (350-летнюю) историю применения. Это алкалоид, экстрагированный из коры хинного дерева (цинхоны), произрастающего в Южной Америке.

В неочищенной форме в виде настоя коры хинин завезли в Европу много столетий назад и использовали для лечения лихорадки. И лишь значительно позднее было обнаружено, что это специфическое средство для лечения малярии. Несмотря на долгую историю, хинин остается препаратом выбора для лечения тяжелой осложненной малярии. Механизм действия хинина состоит в том, что он как слабое основание ингибирует детоксицирующую полимеризацию гема. Хинин обладает шизонтоцидными свойствами и оказывает слабый эффект на другие формы, за исключением гаметоцитоцидного действия на P. malariae и P. vivax, поэтому его не используют для профилактики. Кроме того, хинин блокирует ионные каналы подобно хинидину (D-энантиомер хинина), который используют как антиаритмическое средство. Он действует также на скелетные мышцы, снижая их возбудимость, поэтому в низких дозах его применяют для устранения судорожных сокращений мышц ног.

Читайте также