Апротинин. Местные абсорбирующие гемостатики — тромбин

19.04.2022 Фармакология  Нет комментариев

Апротинин — протеин с массой 6,5 кДа, получаемый из бычьего легкого. Он функционирует как ингибитор нескольких сериновых протеаз, включая тканевый и плазменный калликреины, которые образуют обратимые ферментативно-ингибирующие комплексы. Ингибирование апротинином калликреина приводит к уменьшению образования активированного фактора XII. Следовательно, апротинин ингибирует инициацию как коагуляции, так и фибринолиза, что связано со взаимодействием клеток крови с инородной поверхностью.

Апротинин назначают внутривенно. Его ферментативная активность измеряется в единицах инактивации калликреина (ЕИК). Чтобы ингибировать плазмин, требуется его концентрация в плазме в пределах 125 ЕИК/мл, а чтобы ингибировать калликреин, нужно 300-500 ЕИК/мл. Апротинин используют в хирургии сердца, особенно при пересадке коронарной артерии, когда контакт крови с искусственными поверхностями в экстракорпоральном оксигенаторе ведет к гиперпротеолитическому и гиперфибринолитическому состоянию вследствие ферментной и механической травмы тромбоцитов. Использование апротинина может уменьшить кровопотери при этих процедурах на 50%.

Наибольший вред, который приносит апротинин, — это реакция гиперчувствительности. Поэтому перед применением полной терапевтической дозы необходимо проведение теста небольшой дозой. К тому же лечение апротинином может вызвать тромбоз вен и артерий. В недавних клинических исследованиях наблюдалось меньшее преобладание инфарктов среди больных, проходивших лечение апротинином.

Читайте также