Артемизинин и его производные. Новые противомалярийные лекарства

29.03.2023 Фармакология  Нет комментариев

Артемизинин (хингхаосу) — сесквитерпеновый лактон, экстрагированный из травянистого растения Artemisia annua (полынь однолетняя). Его применяли в Китае как жаропонижающее средство более 2000 лет. Активный компонент выделен и описан в 1971 г. Ответственной за противомалярийную активность является его пероксидная структура (триоксан). Препарат применяют перорально и в виде суппозиториев, получено несколько полусинтетических производных. Общеупотребительные производные артемизинина — артеметер, артесунат и дигидроартемизинин (последний представляет собой основной метаболит артеметера и артесуната).

Клинические испытания артемизинина и его производных (артеметера, применяемого в/м, и артесуната, используемого перорально и в виде препаратов для в/в введения) показывают, что они представляют собой гематошизотропные (шизонтоцидные) вещества, быстро действующие на плазмодии, включая полирезистентные штаммы P. falciparum. Однако рецидивы являются обычным явлением. Эти препараты имеют большое значение в лечении тяжелых и осложненных форм малярии, в том числе церебральной малярии. В Таиланде было установлено, что таблетки артесуната в комбинации с мефлохином были более эффективными против полирезистентного P. falciparum, чем артесунат или мефлохин в отдельности. Артемизинин и его производные оказывают выраженный эффект на гаметоцитогенез. Исследования, проведенные в Таиланде и на границе с Мьянмой, показывают, что препараты группы артемизинина могут уменьшать передачу инфекции и, соответственно, распространение резистентных штаммов. Производные артемизинина в настоящее время занимают определенное место среди наиболее перспективных лекарственных средств в химиотерапии малярии вследствие их различной молекулярной структуры, быстро наступающего эффекта и относительной безопасности.

Читайте также