Атипичные нейролептики — клозапин. Оланзапин и кветиапин

24.04.2024 Фармакология  Нет комментариев

Использовали для лечения шизофрении с 1960-х гг., но его применение стали ограничивать (см. далее) из-за нескольких летальных случаев от нейтропении. Клозапин имеет низкий аффинитет к D2-рецепторам и более высокий — к D1- и D4-рецепторам. Низкая вероятность экстрапирамидных неблагоприятных эффектов, связанных с его использованием, обусловлена низкой активностью в отношении D2-рецепторов.

Клозапин — антагонист 5-НТ2А-рецептора, что, возможно, может лежать в основе его клинической эффективности и уменьшении негативных симптомов. Эффективность клозапина зависит от дозы, что связано с переменной фармакокинетикой препарата. Уровни клозапина в плазме более 350-420 мкг/л — лучший показатель возможного ответа. Клозапин ограничен в использовании, т.к. он может вызвать фатальную нейтропению. В Великобритании и США клозапин можно использовать, если пациент: • не реагирует на два других нейролептика; • имеет позднюю дискинезию или серьезное ЭПР.

Читайте также