Азелаиновая кислота. Пероксид бензоила

26.01.2022 Фармакология  Нет комментариев

Азелаиновая кислота представляет собой насыщенную, содержащую 9 атомов углерода дикарбоновую кислоту. Первоначально была получена путем окисления олеиновой кислоты азотной кислотой, однако ее можно также получить с помощью ферментации разнообразными микроорганизмами. Было установлено, что гриб Pityrosporum может окислять в культуре олеиновую кислоту в азелаиновую и что азелаиновая кислота является конкурентным ингибитором тирозиназы. Эти наблюдения послужили поводом для проверки гипотезы о том, что данная кислота ответственна за гипопигментцию, характеризующую отрубевидный лишай, и поэтому может играть роль в расстройствах, связанных с гиперпигментацией. При последующем изучении азелаиновой кислоты было выявлено, что она оказывает благоприятное действие при меланозе, обусловленном гиперфункцией пролиферирующих меланоцитов, однако этот депигментирующий эффект отсутствовал в нормальной коже.

У пациентов с акне, получавших лечение по поводу меланомы кожи, также отмечалось улучшение. В дальнейших исследованиях было установлено, что азелаиновая кислота:
• обладает антиферментной и антимитохондриальной активностью: она является обратимым ингибитором редуктазы цитохрома Р-450, 5а-редуктазы и некоторых ферментов дыхательной цепи, а также конкурентным ингибитором тирозина; подавляет анаэробный гликолиз;
• оказывает антимикробный и антивирусный эффекты: в культуре азелаиновая кислота ингибирует и аэробные, и анаэробные микроорганизмы, включая P. Acnes; подавляет репликацию вируса вакцинии;
• действует на опухолевые клетки в культуре: установлен дозозависимый эффект на пролиферацию и жизнеспособность клеток меланомы, лимфомы и лейкозных линий при отсутствии влияния на нормальные клетки в культуре.

Предполагают, что при акне для эффективного воздействия азелаиновой кислоты на микроорганизмы играет роль подавление аэробного дыхания и анаэробного гликолиза, а также снижение продукции клеточной энергии в кератиноцитах. Частично это нормализует нарушенную терминальную дифференцировку кератиноцитов в воронке фолликула. Для лечения акне используют лекарственное средство для местного применения в виде крема. Предполагают также, что анаэробный гликолиз имеет значение для функционирования сальных желез, поэтому его подавление оказывает дополнительное прямое действие на активность этих желез. Азелаиновую кислоту пациенты переносят хорошо. Часто эффект достигается лишь через 4 нед, и лечение необходимо продолжать несколько месяцев. Считают, что основным эффектом азелаиновой кислоты при нарушениях пигментации является уменьшение продукции энергии клетками.

В этом отношении азелаиновая кислота так же эффективна, как и гидрохинон (4%). Пероксид бензоила Пероксид бензоила проникает в роговой слой и волосяные фолликулы в неизмененном виде, однако в эпидермисе и дерме превращается в бензойную кислоту, обладающую активностью различных видов. Пероксид бензоила устраняет акне, а также оказывает:
• гермицидное действие, эффективно подавляющее микробную флору лица, как и при системном применении тетрациклина;
• кератолитическое действие;
• противовоспалительное действие;
• себостатическое действие (данные на этот счет противоречивы). Побочные эффекты пероксида бензоила — раздражающее действие при повышении концентрации и сенсибилизирующие свойства. У небольшого числа пациентов (до 1%) развивается контактный аллергический дерматит. С косметической точки зрения может оказаться неприемлемым то, что пероксид бензоила обесцвечивает волосы и кожу. Помимо лечения акне пероксид бензоила используют для ускорения реэпителизации ран в комбинации с миконазолом в виде 20% лосьона. Слабые кератолитики, например мочевину, применяют для повышения смягчающего эффекта крема или наполнителя. В ряде случаев используют более интенсивную кератолитическую терапию, например при лечении простых бородавок.

Читайте также