Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид

26.01.2024 Фармакология  Нет комментариев

Эптифибатид был открыт при исследовании компонентов змеиного яда. Этот протеин состоит из 73 аминокислот, содержит KGD в последовательности, похожей на RGD-последовательность в других GPIIb/IIIа-связывающих компонентах. Протеин такого рода был синтезирован искусственно и является дисульфид-связанным циклическим гептапептидом. Применение эптифибатида сходно с применением антител.

Рекомендованная доза — 0,2-1,5 мкг/кг/мин для внутривенных инфузий. Период полувыведения 50-60 мин, функция тромбоцитов нормализуется через 2-4 час после инфузии. Тирофибан является непептидным дериватом тирозина, который селективно ингибирует гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIа с минимальным влиянием на ab-витронектиновые рецепторы. Период полувыведения в плазме 3 час, можно использовать перорально. Агрегация тромбоцитов ингибируется дозозависимо. Рекомендуемая доза в виде сыворотки — 5-10 мкг/мл. Для внутривенных инфузий последующие дозы от 0,05 до 0,1 мкг/мл/мин в течение 16-24 час. Всего было синтезировано около 10 антагонистов рецепторов GPIIb/IIIa. Эти препараты назначают в основном пациентам с хроническими заболеваниями, т.к. клиническая эффективность препаратов до сих пор не установлена; возможен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Читайте также