Формы лекарств для ингаляций

14.09.2021 Фармакология  Нет комментариев

При ингаляции в виде аэрозоля, газа или пара лекарственный препарат доставляется к слизистой оболочке бронхов и, в меньшей степени, к альвеолярным мембранам. Данный путь выбирают для лекарственных средств, действующих на гладкие мышцы бронхов или на состав бронхиальной слизи. Кроме того, газообразные или летучие агенты назначают в виде ингаляции с целью всасывания в альвеолах и развития системных эффектов (ингаляционные анестетики). Аэрозоль получают путем распыления раствора с лекарственным веществом или тонкодисперсного порошка до образования влажного или сухого облака соответственно.

В традиционных спреях (небулайзере) необходимый воздушный поток для образования аэрозоля создается струей воздуха под высоким давлением. Иначе говоря, лекарственный препарат доставляется из раствора или пакетика с порошком во флаконе под давлением с встроенным клапаном, который выделяет определенную дозу. Во время использования ингалятор (спрей, распылитель) удерживают напротив рта и нажимают на клапан в начале вдоха.

Эффективность доставки зависит от положения устройства напротив рта, размера аэрозольных частиц и совпадения момента открытия клапана спрея и вдоха. Размер аэрозольных частиц определяет скорость, при которой они пролетают во вдыхаемом воздухе, и, следовательно, глубину проникновения в дыхательные пути. Частицы более 100 мкм в диаметре останавливаются в ротоглотке, частицы диаметром 10-60 мкм оседают на эпителии бронхиального дерева. Частицы менее 2 мкм в диаметре могут достичь альвеол, но если не успеют осесть на их поверхности, то выдыхаются обратно.

Лекарственный препарат, осевший на слизистой выстилке эпителия бронхов, частично всасывается и частично переносится с бронхиальной слизью в гортань. Бронхиальная слизь движется вверх благодаря направленным в сторону рта волнообразным движениям эпителиальных ресничек. С физиологической точки зрения данный мукоцилиарный транспорт осуществляется для удаления частиц пыли, попавших в бронхиальное дерево при вдохе.

Таким образом, лишь часть лекарственного аэрозоля (10%) попадает в дыхательные пути и лишь часть этого количества проникает в слизистую оболочку, тогда как остальная часть аэрозоля посредством мукоцилиарного транспорта направляется в гортаноглотку, где заглатывается. Ингаляционный путь введения (т. е. местное введение без системной нагрузки) лучше всего подходит для лекарственных средств, которые плохо всасываются из кишки (тиотропий, кромолин) или подвергаются эффекту первичного прохождения через печень; к ним относятся глюкокортикоиды (беклометазона дипропионат, будесонид, флунисолид и флутиказона дипропионат) или бета-агонисты (сальбутамол и фенотерол).

Даже если часть ингалированного лекарственного средства всасывается в неизмененном виде после проглатывания, введение таким путем обладает тем преимуществом, что концентрация лекарственного препарата в бронхах будет выше, чем в других органах. Эффективность мукоцилиарного транспорта зависит от силы движения ресничек и вязкости бронхиальной слизи. Оба фактора изменяются при патологии (при кашле курильщика или при хроническом бронхите).

Читайте также