Ингибиторы протеаз. Применение и побочные эфекты ингибиторов протеаз

20.06.2022 Фармакология  Нет комментариев

Первым ингибитором протеаз был сахинавир (1995), однако его эффективность оказалась ограниченной вследствие плохой биодоступности. Затем было получено большое число PL PI имеют следующие общие характеристики:
• конкурентно связываются с аспартатпротеазами ВИЧ-1 и ВИЧ-2, препятствуя посттрансляционному расщеплению вирусного полипротеина на компоненты, необходимые для сборки и почкования вируса;
• их внутриклеточная активация не требуется;
• к PI развивается заметная резистентность вследствие накопления мутаций с заменой аминокислот в активном центре ферментов и других областях. Вирусы с мутатными протеазами, по-видимому, менее чувствительны, чем вирусы дикого типа. Некоторые PI (сахинавир, ритонавир, индинавир и ампренавир) относятся к пептидомиметическим и структурно соответствуют участкам расщепления полипротеинов ВИЧ. Другие PI (нелфинавир) не являются пептидомиметическими. Ампренавир представляет собой сульфонамидный компонент.
Источник: https://meduniver.com/Medical/farmacologia/90.html MedUniver

Читайте также