Инсулин длительного действия (ультраленте). Инсулины лизпро и аспарт

23.12.2021 Фармакология  Нет комментариев

Инсулины среднего и длительного действия начинают и заканчивают действовать более плавно. Это достигается путем использования буфера, меняющего растворимость инсулина (ленте), или дополнением катион-активного белкового протамина (нейтрального протамина Хагедорна, NPH) к стандартной суспензии цинк-инсулина. В зависимости от состава и происхождения инсулина (человеческий, свиной или коровий) инсулины среднего действия начинают действовать примерно через 2 час, пик наступает через 10 час, окончание действия — через 20 час. Инсулин длительного действия (ультраленте) содержит цинковый и ацетатный буфер для более длительной задержки абсорбции.

Его действие начинается через 4 час, заканчивается — через 36 час. Гларгин — аналог инсулина, который абсорбируется более 24 час без выраженного абсорбционного пика. Гларгин отличается от рекомбинантного человеческого инсулина заменой аргинина глицином в 21-й аминокислоте и добавкой двух остатков аргинина к С-концу цепи В. В отличие от ультраленте, гларгин начинает действовать в течение 1 час после инъекции. Это обеспечивает адекватные основные концентрации инсулина путем единственной ежедневной инъекции. Инсулины лизпро и аспарт — это генетически спроектированные рекомбинантные аналоги инсулина, которые не подвергаются непосредственной димеризации. Эти мономерные инсулины абсорбируются быстрее стандартного инсулина и имеют меньший период до начала и меньшую длительность действия, поэтому их вводят непосредственно перед приемом пищи. Из-за короткого времени действия мономерные аналоги инсулина приводят к меньшей гипогликемии, чем стандартный инсулин.

Схемы инсулинотерапии обычно включают сочетания инсулинов короткого или быстрого действия с инсулинами среднего или длительного действия для обеспечения максимального эффекта во время гепатического неогенезиса утром и днем во время еды, но минимального эффекта натощак. Для терапии диабета I типа нужен небольшой временно’й промежуток между введениями инсулина и приемом пищи, поэтому обычно комбинируют инсулин стандартной и средней длительности действия. Некоторые пациенты с диабетом II типа, у которых сохранилась только остаточная функция бета-клеток, для улучшения гликемического контроля нуждаются в инсулине среднего или длительного действия. Введение инсулина определяется временем и режимом питания, но утреннее увеличение активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковых гормонов типа кортизола и эпинефрина может увеличить уровень глюкозы в крови даже без приема пищи. Этот утренний феномен системы ГГН и медленный уровень абсорбции инсулина средней длительности действия позволяет абсорбировать такой инсулин во время сна с минимальной ночной гипогликемией.

Читайте также