Карбапенемы и их свойства. Монобактамы — азтреонам

30.07.2024 Фармакология  Нет комментариев

Карбапенемы состоят из В-лактамного кольца, соединенного с 5-членным, содержащим углерод пенемовым кольцом. Вслед за первыми двумя карбапенемами, имипенемом и меропенемом, был получен эртапенем, введенный в практику в США в 2002 г. Карбапенемы — это бета-лактамы, обладающие бактерицидными свойствами в результате подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Из всех доступных антибиотиков карбапенемы обладают наиболее широким спектром действия и устойчивостью к большинству В-лактамаз. Они активны против стрептококков, стафилококков, Enterohacteriaceae, P. aeruginosa, видов Haemophilus и анаэробных бактерий, в том числе В. fragilis. Карбапенемы действуют также на многие штаммы Епterococcus faecalis, но не на другие виды Enterococcus. Подобно цефалоспоринам, карбапенемы не обладают активностью против L. monocytogenes или стафилококков, резистентных к метициллину. Имипенем метаболизируется в почках В-лактамазой человека, называемой дегидропептидазой-1, с образованием нейротоксического метаболита — специфического ингибитора почечной В-лактамазы. Эту проблему снимает циластатин (ингибитор пептидазы), вводимый вместе с имипенемом в определенном соотношении. Меропенем и эртапенем не расщепляются почечной дегидропептидазой, поэтому одновременное использование циластатина не требуется. Из всех карбапенемов эртапенем обладает наиболее длительным Т1/2; эртапенем применяют 1 раз в день, тогда как имипенем — каждые 6 час, а меропенем — каждые 8 час. При почечной недостаточности дозы карбапенемов снижают, т.к. они выводятся почками.

Читайте также