Лепирудин, бивалирудин. Ксимелагатран и аргатробан

19.05.2022 Фармакология  Нет комментариев

Лепирудин используют при тромботических осложнениях, связанных с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II. Она встречается редко и похожа на побочную аллергическую реакцию гепарина, вызывается комплексным иммунным механизмом и характеризуется быстрым и сильным снижением количества тромбоцитов. Это происходит вследствие секвестрации тромбоцитов в сосудистом русле и приводит к увеличению риска возникновения тромбоэмболических осложнений, результатом которых может стать частичная нетрудоспособность, ампутация и даже смерть.

Лепирудин позволяет пациентам с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II продолжать ан-титромботическую терапию для профилактики тромбоэмболических осложнений. Лепирудин уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов с нестабильной стенокардией. Рекомендуемая доза при гепарин-индуцированной тромбоцитопении II — 0,4 мг/кг/час для медленного внутривенного введения (при массе тела до 110 кг). При продолжительной внутривенной терапии (2-10 сут) доза — 0,15 мг/кг/час (при массе тела до 110 кг). Период полувыведения лепирудина равен 1 час, т.к. он быстро гидролизуется. Неизмененный препарат и его фрагменты выводятся с мочой, но кумулируются при почечной недостаточности.

Главный побочный эффект лепирудина — кровотечение, которое может обостриться из-за сопутствующей антитромботической терапии. Другие побочные эффекты связаны с изменениями функции печени и кожными реакциями. Постоянное лечение этим препаратом может привести к выработке антител — тромбинового комплекса, который может усилить антитромботический эффект лепирудина. Бивалирудин — синтетический пептид, состоящий из 20 аминокислотных остатков, который напрямую ингибирует тромбин, специфически связываясь и с катионным, и с анионным центрами свободного и связанного тромбина. Препарат имеет очень короткий период полувыведения и небольшое количество побочных эффектов, таких как боли в спине, тошнота, гипотензия и головные боли.

Читайте также