Механизм работы рецепторов сопряженных с G-белком

03.11.2022 Фармакология  Нет комментариев

При передаче сигнала на рецепторы, сопряженные с белком G, участвует фактически такой же основной механизм. Связывание агониста рецептором приводит к изменению конформации белка рецептора. Это изменение передается на белок G: а-субъединица изменяет гуанозиндифосфат (ГДФ) на гуанозинтрифосфат (ГТФ), затем диссоциирует от двух других субъединиц, связывается с эффекторным белком и изменяет его функциональное состояние. В принципе, β- и γ-субъединицы тоже способны взаимодействовать с эффекторными белками, а-субъединица медленно гидролизует связанный ГТФ до ГДФ. Ga-ГДФ не обладает аффинитетом к эффекторному белку и вновь связывается с β- и γ-субъединицами.

Белки G могут диффундировать вдоль мембраны; они не прикреплены к отдельным белкам рецепторов. Тем не менее существует связь между типами рецепторов и типами белка G. Более того, α-субъединицы отдельных белков G различаются аффинитетом к разным эффекторным белкам, а также характером воздействия на них. Ga-ГТФ белка Gs стимулирует аденилатциклазу, в то время как Ga-ГТФ белка Gi является ее ингибитором. Группа сопряженных с G-белком рецепторов включает мускариновые холинорецепторы, адренорецепторы норадреналина и адреналина, а также рецепторы дофамина, гистамина, серотонина, глутамата, ГАМК, морфина, простагландинов, лейкотриенов и многих других медиаторов и гормонов.

Читайте также