Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)

26.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Кардиальные Nа+-каналы содержат как минимум два потенциал-зависимых канала, которые вызывают открытие и закрытие ПЗК в ответ на изменение мембранного потенциала (потенциал-зависимость): • быстрый канал (открывается и закрывается за миллисекунды); • медленный канал (открывается и закрывается за десятки миллисекунд). Во время диастолы, когда потенциал мембраны отрицательный, медленный канал открыт, а быстрый — закрыт. Поскольку канал может быть активирован, считают, что он находится в состоянии покоя. Но если потенциал мембраны становится более положительным, быстрый канал открывается мгновенно, и оба канала становятся открытыми. Затем медленный канал медленно закрывается в ответ на изменение потенциала мембраны. В результате, если потенциал мембраны остается положительным, медленный канал со временем закроется и будет инактивирован (не способен открыться в ответ на любой стимул). Таким образом, инактивация ПЗК зависит от времени. Инактивация играет важную роль.

При реполяризации мембранного потенциала быстрый канал закрывается быстро, в то время как открытие медленного канала требует времени. В этом случае оба канала (и, следовательно, ПЗК) закрыты. Если мембрана неожиданно деполяризуется (становится более положительной), быстрый канал откроется снова, но медленный канал, который закрылся при деполяризации, снова не откроется, поскольку он открывается только при отрицательном потенциале мембраны, а не при деполяризации. Таким образом, ПЗК не откроется. Если потенциал мембраны остается отрицательным, медленный канал снова медленно откроется (проявляя зависимость восстановления канала от времени). Последующая деполяризация не откроет медленный канал, т.к. быстрый канал откроется до того, как у медленного канала будет время снова закрыться.

Читайте также