Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы

08.12.2022 Фармакология  Нет комментариев

Никотиновый рецептор является частью РСК и представляет собой тетрамер с двумя ацетилхолинсвязывающими центрами на наружном крае. Другие РСК во многом сходны с ним. Когда молекулы ацетилхолина связываются со связывающими центрами, конформация РСК изменяется, и открывается канальцевый компонент. Это приводит к резкому увеличению проницаемости ионов Na+ и К+ и деполяризации прилегающей клеточной мембраны. Насчитывают несколько подтипов никотиновых РСК, незначительно различающихся по составу, структуре и распределению в тканях.

Все они активируются ацетилхолином, но определенные лекарства обладают селективностью к тому или иному подтипу. Некоторые лекарства (например, гексаметоний) действуют на ганглионарные никотиновые РСК больше, чем на РСК скелетных мышц, а другие — наоборот (например, d-тубокурарин). ГАМК-РСК содержит регулируемый ГАМК Сl-канал с двумя связывающими центрами, где один центр связывает ГАМК, а другой — транквилизирующие лекарства класса бензодиазепинов. Связывание агониста и антагониста приводит к сложному спектру молекулярных ответов. ГАМК-РСК обнаружены в различных областях центральной нервной системы. Активация этих РСК обычно вызывает гиперполяризацию, которая снижает нейрональную активность.

Читайте также