Пентамидин изетионат при сонной болезни. Меларсопрол, арсеноксид при африканском трипаносомозе

03.03.2023 Фармакология  Нет комментариев

Пентамидин изетионат основной компонент диамидина. Такие ароматические диамины, как пентамидин, токсичны для ряда паразитов (например, Blastomyces) в экспериментальных и клинических условиях. В механизме действия лекарства могут играть существенную роль его избирательное взаимодействие с ДНК кинетопластов трипаносом и ингибиция рибосомной РНК-полимеразы паразитов.

Пентамидин неактивен при пероральном приеме, он не проникает в ЦНС. Его вводят в/м или в/в. При в/м инъекциях могут возникать стерильные язвы. Лекарство обладает сложной фармакоки-нетикой с заметными индивидуальными вариациями. Т1/2 составляет несколько дней, объем распределения значительный (2000 л), предположительно, в результате высокой авидности связывания с тканями. Помимо африканского трипаносомоза пентамидин используют для лечения кожного лейшманиоза, а также для терапии пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii, особенно у пациентов со СПИДом; в последнем случае препарат используют в виде аэрозоля. Пентамидин оказался высокоэффективным в лечении эпидемической инфекции P. carinii у ослабленных и недоношенных детей. В терапевтической дозе 4 мг/кг пентамидин вызывает токсические явления у 50% пациентов: тахикардия, тошнота, сыпь, гипотензия, гипогликемия или инсулинозависимый сахарный диабет вследствие прямого повреждения поджелудочной железы, обратимая почечная недостаточность.

Читайте также