Побочные эффекты пропафенона. Этмозин — морицизин

07.10.2022 Фармакология  Нет комментариев

К самым частым побочным эффектам пропафенона относятся головокружение, ощущение «легкости» в голове, атаксия, тошнота и металлический привкус во рту. Могут также наблюдаться признаки застойной сердечной недостаточности, особенно у пациентов, у которых она была диагностирована ранее. Пропафе-нон может вызывать сыпь на лице, похожую на наблюдаемую при волчаночном синдроме, а также экзантематозные пустулы — сыпь, сопровождающуюся повышением температуры и увеличением количества лейкоцитов. В целом при приеме пропафенона отмечается тенденция к большему количеству побочных эффектов, нежели при применении других препаратов класса 1С. Серьезная проблема при использовании пропафенона (как и всех остальных препаратов класса 1С) — проаритмия, хотя она развивается только у пациентов с заболеваниями сердца. Большинство клиницистов полагают, а некоторые клинические исследования уже подтвердили, что проаритмический эффект пропафенона ниже, чем таковой у флекаинида. Пропафенон взаимодействует со многими препаратами.

Фенобарбитал, фенитоин и рифампин снижают уровень пропафенона в плазме. Хинидин и циметидин, наоборот, его увеличивают. Пропафенон повышает концентрацию дигоксина, пропранолола, метопролола, теофиллина, циклоспорина и дезипрамина. Он также потенцирует эффект варфарина. Этмозин (морицизин) Этмозин, производное фенотиазина, применяется в России с 1970-х гг. Одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) в 1990 г. Этмозин при приеме внутрь всасывается почти полностью, максимальная его концентрация в плазме наблюдается через 1—2 ч. Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества соединений; некоторые из них могут иметь электрофизиологические эффекты.

Период полувыведения исходного соединения вариабельный (как правило, от 3 до 12 ч), но период полувыведения некоторых метаболитов значительно длиннее. Уровень препарата в плазме не отражает его эффективности. Обычно вначале этмозин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в день, а затем дозу увеличивают до 250—300 мг 3 раза в день. Повышение дозы рекомендуется осуществлять через 3 дня, не ранее. При печеночной недостаточности дозу препарата снижают. Этмозин не проявляет такое же сродство к натриевым каналам, как другие препараты класса 1С, поэтому его влияние на скорость проведения менее выражено, чем у флекаинида или пропафенона. Кроме того, этмозин укорачивает потенциал действия, а значит, уменьшает (подобно препаратам класса IB) длительность рефрактерных периодов. Вот почему классификационная принадлежность этмозина является спорной (некоторые специалисты относят его к классу IB). В данной книге этмозин рассматривается как препарат класса 1С; это сделано в основном для того, чтобы подчеркнуть его проаритмическое действие (которое редко наблюдается при использовании препаратов класса IB).

Читайте также