Полимиксины — ингибиторы функции клеточной мембраны бактерий. Аминогликозиды

05.01.2023 Другое  Нет комментариев

Полимиксин В и полимиксин Е (известный также как колистиметат) представляют собой пептиды с высокой молекулярной массой, повреждающие плазматические мембраны грамотрицательных бактерий, что обусловливает бактерицидный эффект. Из-за их значительной токсичности при системном введении применение этих антибиотиков ограничено главным образом местной терапией инфекций, вызываемых аэробными грамотрицательными бактериями. Колистиметат назначают в/в только для лечения тяжелых инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями, резистентными ко всем другим препаратам, вводимым системно. Антибиотики нескольких основных классов действуют главным образом путем подавления синтеза бактериальных белков.

Эти лекарственные вещества проявляют избирательную токсичность, ингибируя синтез бактериальных белков гораздо сильнее, чем синтез белков клеток организма-хозяина, что является результатом связывания со специфическими мишенями бактерий. Большинство этих антибиотиков обладает преимущественно бактериостатическим действием, за исключением бактерицидных аминогликозидов и оксазолидинонов. Аминогликозиды Аминогликозиды представляют собой структуры, в которых два или более аминосахара связаны гликозидными мостиками с аминоциклитоловым кольцом. Аминогликозиды проникают в бактерии с помощью кислородозависимой транспортной системы, отсутствующей у анаэробных бактерий и стрептококков, которые в силу этого обладают естественной резистентностью к аминогликозидам. Попав в бактерии, аминогликозиды необратимо связываются с участками рибосом, ингибируя синтез белков. Существуют по меньшей мере два плохо изученных механизма, вероятно, способствующих бактерицидной активности этих антибиотиков.

Читайте также