Сукцинилхолин и рокуроний. Местная (региональная) анестезия

11.05.2023 Фармакология  Нет комментариев

Сукцинилхолин, в норме метаболизируемый в плазме холинэстеразой, имеет период полувыведения 5 мин. Фармакодинамический период полувыведения — то же самое, что и фармакокине-тический, поэтому сукцинилхолин, вводимый в/в, вызывает непродолжительную нервно-мышечную блокаду, что делает его удобным препаратом для интубации. Однако большие или повторные дозы сукцинилхолина могут вызвать так называемую вторую фазу блокады, которая сходна с блокадой антидеполяризующих миорелаксантов, но механизм ее действия неизвестен. Антидеполяризующий миорелаксант рокуроний не вызывает фасцикуляции или миалгий. Через 30 мин после блокады происходит частичное восстановление в результате метаболизма препарата в печени. Для дальнейшего восстановления после паралича назначают антихолинэстеразный препарат (например, эдрофоний, неостигмин или пиридостигмин), в результате снизится разрушение АХ, и конкурентная блокада будет преодолена. Эти препараты также увеличивают количество АХ в мускариновых ацетилхолиновых рецепторах (мАХР), что вызывает появление парасимпатических эффектов. В связи с этим назначают и антагонисты мАХР (например, атропин или гликопиролат), чтобы в результате усиленной стимуляции мАХР не возникла выраженная брадикардия, вплоть до асистолии, а также бронхоспазм, усиление деятельности ЖКТ и др.

Если необходимо устранить эффекты миорелаксантов, можно ввести а-циклодекстрин. Он связывает рокуроний и восстанавливает передачу импульса в синапсе. Быстрое начало и короткая продолжительность действия сукцинилхолина позволяют применять его в своей практике анестезиологам и опытным реаниматологам. Также препарат используют в электроимпульсной терапии. Время начала действия рокурония (90 сек) приближается к таковому у сукцинилхолина, а продолжительность действия более длительная. Таким образом, препарат можно использовать при наличии противопоказаний к сукцинилхолину. Недостаточность в плазме псевдохолинэстеразы — относительное противопоказание к применению сукцинилхолина, а предрасположенность к злокачественной гипертермии или наличие риска гиперкалиемии — абсолютное. Рокуроний имеет несколько недостатков. Например, он не понижает давление и не вызывает высвобождение гистамина (как делают бензилизохинолины, например d-тубокурарин) и повышает частоту сердечных сокращений (как панкуроний). Больные с миастенией гравис (аутоиммунное заболевание, характеризующееся выработкой антител к нАХР) очень чувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам.

Читайте также